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オロパタジンはヒスタミンH1受容体選択的阻害薬である。ラット、モルモット組織を用いた実験では、H1受容体への親和性（Ki）は16±0.35（nmol/L）である一方、ムスカリン受容体に対してはKi(M1)=9,000±190、Ki(M2)=19,000±330 であった。 ^ 数字か小さい程、親和性が高い。 ケミカルメディエーター遊離抑制作用