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ルメファントリンは、ピロナリジンやナフトキンと共に、1967年に始まった中国の抗マラリア薬研究プロジェクト523で合成された。これらの化合物は全て、抗マラリア療法薬と組み合わせて使用される。 詳細な作用機序は不明であるが、ルメファントリン存在下ではマラリア原虫内の遊離のヘムが増加し、ヘムの重合体のへモゾインが減少する